Мефедрон (Mephedrone)

Фармакологическая группа: психостимуляторы
Не следует путать с метедрином, метедроном, метадоном или метилоном.
Систематическое (IUPAC) название: (RS)-2-метиламино-1-(4-метилфенил) пропан-1-он
Синонимы: 4- метил-N-метилкатинон, 2-метил-амино-1-р- толипропан-1
Формула: C11H15NO
Мол. масса: 177 242 г/моль

Мефедрон, известный также как 4-метилметкатинон (4-MMC) или 4-метилэфедрон – это синтетический стимуляторный препарат классов амфетаминов и катинонов. На жаргоне его называют «дрон» и «MCAT». По имеющимся данным, вещество производят в Китае и химически оно подобно катинонным соединениям, которые содержатся в растении ката, распространенном в Восточной Африке. Вещество представляет собой таблетки или порошок, которые пользователи могут глотать, нюхать или использовать инъекционно. Мефедрон действует подобно МДМА, амфетамину и кокаину. Помимо стимулирующего эффекта, при использовании мефедрона возможны также негативные побочные эффекты, наиболее распространенным из которых является бруксизм (скрежетание зубами, чаще во сне). Метаболизм мефедрона изучался на крысах и людях. После применения мефедрона метаболиты вещества обнаруживаются в моче пользователей. Несмотря на сходство с известными нейротоксинами, такими как метамфетамин и катинонные производные, мефедрон не оказывает нейротоксического воздействия на допаминную систему. Впервые мефедрон был разработан в 1929 году, однако вплоть до 2003 года вещество не было широко известным. К 2007 году мефедрон становится доступен для продажи в интернете, к 2008 году о его существовании узнали правоохранительные органы, а к 2010 году оно получило распространение в большинстве стран Европы, больше всего – в Великобритании. Первой страной, объявившей мефедрон нелегальным веществом, был Израиль (2008 год), за ним, в том же году, последовала Швеция. К 2010 году вещество стало считаться нелегальным во многих европейских странах, а в декабре 2010 года ЕС выпустил постановление о незаконности данного вещества. В Австралии, Новой Зеландии и США вещество считается аналогом других нелегальных препаратов и его оборот контролируется законами, подобными Федеральному Аналоговому закону. В сентябре 2011 года в США мефедрон был временно классифицирован в качестве незаконного вещества, эта мера вступила в силу в октябре 2011 года.

История

Мефедрон является одним из сотни дизайнерских, или легальных, наркотиков, появившихся за последние годы, включая искусственные химические вещества, такие как синтетический и полусинтетический каннабис, например, метилгексанамин. Эти препараты создавались, прежде всего, с целью избежать контроля со стороны законодательства о незаконном обороте наркотиков. Вплоть до 2003 года, соединение оставалось продуктом, известным только в научных кругах, до тех пор, пока оно не было «повторно открыто» и обнародовано «подпольным» химиком, работавшим под псевдонимом Kinetic, на вебсайте «The Hive». В Израиле примерно с 2004 года на законных основаниях распространялся похожий на мефедрон препарат под названием Агигат, содержащий катинон. Когда продажа препарата стала незаконной, катинон был модифицирован и новые продукты начала распространять израильская компания Neorganics. Эти продукты включали в себя, например, таблетки Neodoves, однако их продажа была прекращена в январе 2008 года после того, как израильское правительство объявило мефедрон незаконным веществом. Исследовательский проект Psychonaut, организация ЕС, занимающаяся поиском в Интернете информации о новых лекарственных препаратах, впервые выявила мефедрон в 2008 году. Исследования говорят о том, что препарат впервые стал доступен для покупки в интернете в 2007 году, когда также проходило его активное обсуждение на интернет-форумах. Мефедрон был впервые конфискован в мае 2007 года во Франции, когда полиция отправила на анализ таблетку, которую они приняли за экстази. Статья, описывающая это событие, была опубликована под названием «4-метилэфедрон – экстази двадцать первого века?». Имеются данные о том, что в 2008 году в австралийском городе Кэрнс мефедрон, наряду с этилкатиноном, продавался как экстази. Ежегодное исследование постоянных пользователей экстази в Австралии в 2010 году показало, что 21% опрошенных использовали мефедрон, при этом 17% из них принимали вещество в течение предыдущих шести месяцев. Цена, которую они заплатили за грамм, варьировалась от $16 до $320. Европол отметил, что о существовании препарата стало известно в 2008 году, после того, как вещество было обнаружено в Дании, Финляндии и Великобритании. В июле 2009 года Администрация по борьбе с наркотиками отметила оборот вещества в США. По состоянию на май 2010 года, по сообщениям Европола, мефедрон был обнаружен во всех 22 странах - членах ЕС, а также в Хорватии и Норвегии. В апреле 2009 года The Daily Telegraph сообщил о производстве препарата в Китае, однако с тех пор он уже был признан нелегальным в этой стране. В марте 2009 года журнал Druglink сообщил, что для того, чтобы произвести один килограмм мефедрона, требуется денежная сумма в размере «нескольких сотен фунтов». В том же месяце The Daily Telegraph сообщил, что производители получают «огромные суммы денег» от продажи вещества. В январе 2010 года журнал Druglink сообщил о том, что дилеры в Великобритании потратили £2500 только чтобы перевезти один килограмм вещества из Китая, но при продаже $10 за грамм прибыль составляла £7500. В более позднем отчете в марте 2010 года говорится о том, что оптовая цена на мефедрон составляла £4000 за килограмм. В марте 2011 года Международный комитет по контролю за оборотом наркотиков опубликовал доклад о дизайнерских наркотиках, в котором отмечалось, что мефедрон к тому времени использовался в рекреационных целях в Европе, Северной Америке, Юго-Восточной Азии, Новой Зеландии и Австралии.

Соединенное Королевство

В период с лета 2009 года по март 2010 года, в Великобритании использование мефедрона резко возросло, вещество становится легко доступным на музыкальных фестивалях, в специальных магазинах и в Интернете. Опрос читателей Mixmag 2009 года показал, что вещество является четвертым по популярности уличным наркотиком в Соединенном Королевстве, после каннабиса, кокаина и экстази. Препарат популярен среди широкого спектра социальных групп. В то время как доказательства носят эпизодический характер, исследователи, работники в области благотворительности, преподаватели и пользователи сообщают о широком распространении и использовании препарата. Быстрый рост популярности препарата, как полагают, связан с его доступностью и законностью. Фиона Мишам, криминолог из университета Ланкастера, считает, что появление мефедрона было также связано с уменьшением чистоты экстази и кокаина, продаваемых в Великобритании, и это мнение было подкреплено докладом Национального Агентства по лечению злоупотреблений психоактивными веществами. Средняя чистота кокаина снизилась с 60% в 1999 году до 22% в 2009 году и около половины таблеток экстази, изъятых в 2009 году, не содержало МДМА, а к июню 2010 года почти все таблетки экстази, изъятые в Великобритании, не содержали МДМА. Аналогичная картина наблюдалась и в Нидерландах, при этом количество таблеток экстази, не содержащих МДМА, выросло с 10% в середине 2008 года до 60% к середине 2009 года. К середине 2009 года мефедрон был обнаружен в составе 20% таблеток экстази. Считалось, что снижение уровня МДМА отчасти связано с изъятием в Камбодже в июне 2008 года 33 тонн сассафрасового масла, предшественника МДМА, из которого можно было бы получить 245000000 доз МДМА. По словам Джона Рэмси, токсиколога из Лондонского университета Святого Георгия, появление мефедрона было также связано с запретом правительства Великобритании в декабре 2009 года бензилпиперазиновых препаратов. В августе 2009 года под запрет попал также гамма-бутиролактон (GBL), другой ранее «легальный наркотик», даже несмотря на потенциальную возможность его замены другими наркотиками. К декабрю 2009 года мефедрон был доступен на, по крайней мере, 31 веб-сайте, базирующемся в Великобритании, и к марту 2010 года имелось, по крайней мере, 78 интернет-магазинов, половина из которых продавала вещество в количествах менее 200 грамм, а другая половина – в крупных количествах. Цена за грамм вещества варьировались от £9.50 до £14. В период с июля 2009 года по февраль 2010 года, специалисты органов здравоохранения Великобритании запрашивали Национальную информационную службу по ядам по поводу мефедрона 1664 раза и составили 157 телефонных запросов; при этом количество запросов увеличивалось с каждым месяцем. Для сравнения, за аналогичный период времени, запросы «кокаин» и «МДМА» были сделаны около 2400 раз. После того, как мефедрон был объявлен вне закона, количество запросов существенно снизилось, составив только 19 в июне 2010 года. Средства массовой информации, в том числе BBC и The Guardian, дали неверную информацию о том, что мефедрон широко используется в качестве удобрения для растений. На самом деле, продавцы наркотиков описывали его как «удобрение», поскольку продажа соединения для потребления человеком была незаконной. В конце 2009 года в газетах Великобритания препарат начинают называть «мяу» (или иногда «мяу мяу»), в то время как на улицах такое название было мало распространено. В ноябре 2009 года таблоид The Sun опубликовал статью о человеке, который, будучи под воздействием мефедрона, вырезал себе мошонку. Позднее выяснилось, что это было всего лишь интернет-шуткой, размещенной на mephedrone.com, и впоследствии в полицейский отчет эта информация вошла с оговоркой о ее возможной ненадежности. Полицейский доклад был использован в качестве источника для истории в The Sun. Другие мифы, которые СМИ часто использовали в 2010 году, включали информацию о том, что мефедрон привел к гибели более 20 человек, что учителя не смогли конфисковать наркотик у учеников и что правительство опоздало с запретом препарата. Были проведены параллели между освещением мефедрона в СМИ и сатирическим выступлением Криса Морриса в 1997 году в шоу Brass Eye, когда он разыграл общественных деятелей в разговоре об опасности принятия вымышленного легального наркотика «кейк». Консультативный совет по злоупотреблению наркотиками выступил с предположением, что освещение препарата в СМИ приводит к еще более широкому его использованию. Джон Сильверман, бывший внутренний корреспондент BBC, написал две статьи о том, каким образом средства массовой информации оказывают влияние на правительство Великобритании в плане политики, связанной с оборотом наркотиков, в частности в том, что правительство намеренно демонстрирует «жесткие меры». Исследование Tayside, в котором было опрошено 1000 учащихся средних школ и студентов высших учебных заведений, проведенное в феврале 2010 года, показало, что 20% из них ранее принимали мефедрон. Хотя в то время вещество было легально доступно для покупки через Интернет, только 10% пользователей сообщили его о покупке через Интернет, при этом большинство совершало покупку у уличных торговцев. Из тех, кто использовал мефедрон, 97% сообщили, что его покупка далась им легко или очень легко. Около 50% пользователей сообщили о хотя бы одном отрицательном эффекте, связанном с использованием мефедрона, среди которых наиболее распространенным является бруксизм. Подробные интервью пользователей в Северной Ирландии аналогичным образом показали, что некоторые пользователи приобретали мефедрон онлайн, при этом большинство опрошенных были озабочены тем, что их адрес может быть прослежен или что члены семьи могут перехватить пакет. 30 марта 2010 года Алан Джонсон, тогдашний министр внутренних дел, объявил, что мефедрон будет признан незаконным «в течение нескольких недель» после отчета ACMD (Совета по злоупотреблениям наркотическими веществами) об использовании катинонов. Законодательство должно было объявить все катиноны вне закона, что, как сказал Джонсон, «остановило бы недобросовестных производителей и других лиц, торгующих разными, но аналогично вредными наркотиками». В 2009 году ACMD разошелся во взглядах с правительством Великобритании в отношении политики в области наркотиков, после того, как правительство не последовало советам ACMD изменить политику в отношении экстази и каннабиса, что привело к увольнению председателя ACMD, Дэвида Натта, после того, как во время академической лекции он подтвердил выводы ACMD. После его увольнения несколько членов ACMD подали в отставку, и до официального объявления информации о запрете мефедрона персонал ACMD продолжал покидать свои посты, включая доктора Полли Тейлор, которая ушла в отставку, заявив, что «не доверяет» правительству в вопросе о том, как будут использоваться советы ACMD. Эрик Карлин, член ACMD и бывший председатель Английского Образовательного Форума по проблемам злоупотребления наркотиками, подал в отставку уже после объявления. Он заявил, что решение министра внутренних дел «излишне зависит от мнения СМИ и политического давления» и что не было проведено «почти никаких обсуждений о том, как наша рекомендация по классифицированию этого препарата могла бы оказать воздействие на поведение молодых людей». Некоторые бывшие члены ACMD и различные благотворительные организации выразили озабоченность в связи с запрещением этого наркотика, утверждая, что это неизбежно повлечет уголовную ответственность пользователей, особенно молодых людей. Другие выражали озабоченность тем, что наркотики останутся в руках дилеров черного рынка, что только усугубит проблему. Отставка Карлина была непосредственно связана с криминализацией мефедрона. Он заявил: «Необходимо пересмотреть весь наш подход к наркотикам, и избавиться от идеи о том, что санкционированное законом наказание для потребителей наркотиков должно быть основной частью борьбы с проблемой. Нужно прекратить наказывать людей, которые нуждаются в помощи и поддержке». 8 апреля, через день после провозглашения результатов всеобщих выборов 2010 года, состоялись парламентские дебаты. Это произошло во время так называемого периода «wash-up», после провозглашения решения Премьер Министра о сроках роспуска Парламента, когда Парламент Великобритании еще продолжает заседать, поэтому законодательство в этот период имеет наименьший контроль. На обсуждение запрета был потрачен только один час, и все три стороны договорились без проведения голосования. В интервью в июле 2010 года, Джонсон, уже не будучи министром, признал, что решение о запрете мефедрона ускорилось после широкого распространения информации о случаях смерти после приема наркотиков, а также потому, что правительство было намерено принять закон до роспуска парламента до предстоящих всеобщих выборов. Однако в январе 2011 года в Scunthorpe Telegraph Джонсон сообщил, что это решение было основано только на информации от ACMD. В апреле 2010 года в редакционной статье издания The Lancet было поставлено под сомнение решение о запрете мефедрона, и было заявлено, что ACMD не имеет достаточных доказательств, чтобы судить о потенциальной опасности мефедрона. В статье утверждалось, что политикам следовало бы попытаться понять, почему молодые люди принимают это вещество и каким образом можно на это повлиять. Эван Харрис, представитель либеральных демократов, заявил, что, когда был опубликован отчет о катинонах, ACMD «не был «законно утвержден», как того требует Закон о злоупотреблении наркотиками. В спешке сделать мефедрон нелегальным, в переданном на рассмотрение акте указывался неактивный энантиомер мефедрона, в то время как активная форма оставалась законной, вплоть до февраля 2011 года, когда лазейка была, наконец, закрыта, благодаря очередному акту парламента. В издании Chemistry World, Джон Манн, профессор химии Королевского университета Белфаста, предложил создать в Великобритании закон, аналогичный федеральному Аналоговому закону Соединенных Штатов, который делал бы мефедрон незаконным в качестве аналога катинона. В августе 2010 года Джеймс Брокеншир, министр внутренних дел по обороту наркотиков, объявил о планах по изменению Акта о злоупотреблении наркотическими веществами и созданию в нем новой категории веществ, в рамках полицейской реформы и Закона о социальной ответственности, что позволило бы сделать изготовление новых легальных наркотиков временно незаконным, без необходимости голосования в парламенте или совете ACMD. По данным независимого научного комитета по наркотикам, с тех пор, как мефедрон был признан нелегальным, вещество стало распространяться на улицах, при этом цены на него увеличились вдвое по сравнению со временем до запрета, составляя £20 - £25 за грамм. В сентябре 2010 года Druglink сообщил, что запрет оказал противоречивое влияние на использование мефедрона. В некоторых областях его использование снизилось, в то время как в других оно осталось прежним, а где-то – даже увеличилось. В онлайн-опросе 150 пользователей, проведенном после запрета, 63% респондентов сообщили, что они продолжают использовать мефедрон, причем половина сообщила, что используют вещество в тех же количествах, тогда как другая половина снизила свое потребление. По сравнению с предыдущими исследованиями, больше пользователей стали приобретать вещество у дилеров, а не в Интернете. Средняя цена за грамм составляла £16, по сравнению с около £10 до запрета. Исследование Mixmag 2010 года, в котором приняло участие 2500 посетителей ночных клубов, показало, что четверть респондентов использовали мефедрон в предыдущем месяце, при этом цена на вещество была примерно в два раза выше по сравнению со временем, когда препарат был легальным, при этом вероятность примесей в веществе увеличивалась. Среди тех, кто уже использовал мефедрон до запрета, 75% продолжали использовать его после запрета. Из различных препаратов, употребляемых участниками опроса, больше всего сомнений у пользователей возникало именно по поводу этого препарата. Интервью с пользователями в Северной Ирландии также показало, что после объявления препарата нелегальным, цена на него увеличилась примерно в два раза, и стала составлять около £30 за грамм. Цена на препарат выросла не столько из-за увеличения дефицита препарата, сколько, как полагают, по двум другим причинам. Во-первых, дилеры понимали, что спрос на мефедрон все еще существуют, но они знали также, что в будущем поставки могут прекратиться. Во-вторых, дилеры также понимали, что клиенты склонны платить больше за незаконные вещества. Профессор Шейла Берд, статистик Совета по медицинским исследованиям, предположила, что запрет мефедрона может привести к увеличению смертей, связанных с употреблением кокаина. За первые шесть месяцев 2009 года, количество смертей, связанных с кокаином, снизилось впервые за четыре года, и в 2009 году меньше солдат дали положительный результат на кокаин, нежели в 2008 году. Она предположила, что это может быть связано с тем, что пользователи переходят с кокаина на мефедрон, но предупредила, что до появления полноценных данных за 2009 и 2010 годы, трудно будет определить, спасает ли мефедрон жизни, или забирает их. С тех пор, как мефедрон был объявлен незаконным, нишу на рынке заполнили другие, якобы «легальные» наркотики, в том числе Naphyrone (NRG-1) (уже ставший нелегальным) и «соль для ванн», содержащая MDPV, соединение, признанное незаконным одновременно с мефедроном. Однако, некоторые продукты, продающиеся как «соль для ванн», могут и не содержать MDPV. При проведении испытаний выяснилось, что некоторые продукты, продаваемые через шесть недель после объявления запрета на мефедрон, позиционируемые как NRG- 1, NRG -2 и MDAI, оказались мефедроном. Обзор препаратов DrugScope в конце 2012 года показал, что использование мефедрона все еще было широко распространено в Великобритании и что увеличилось количество сообщений о проблемных потребителях. Вещество использовалось не только в качестве «кокаина для бедняков», но приобрело популярность и среди пользователей героина и кокаина. Также сообщалось об увеличении случаев внутривенного использования препарата.

Эффекты мефедрона

Не было проведено никаких официальных опубликованных исследований психологического и/или поведенческого воздействия мефедрона на людей или на животных (из которых могут быть экстраполированы потенциальные последствия). В результате этого, единственная доступная информация исходит от самих пользователей и клинических отчетов об острой токсичности мефедрона. Психологи из Ливерпульского университета Джона Мура провели исследования по влиянию мефедрона на 50 студентов, уже использующих препарат, когда он был еще легален в Великобритании. Лес Иверсен, председатель Консультативного совета по злоупотреблению наркотиками, назвал эти эксперименты «довольно неэтичными». Исследование было прекращено в августе 2010 года, после смены юридического статуса препарата. Пользователи сообщали о том, что мефедрон вызывает эйфорию, стимулирующий эффект, способствует более глубокому пониманию музыки, поднимает настроение, снижает враждебность, вызывает улучшение умственной деятельности и оказывает мягкую сексуальную стимуляцию; эти эффекты подобны эффектам кокаина, амфетамина и МДМА, и длятся разное количество времени, в зависимости от способа введения препарата. При пероральном приеме, пользователи сообщали о возникновении эффекта в течение 15-45 минут; при вдыхании последствия ощущались в течение нескольких минут и достигали пика в течение получаса. При приеме внутрь или через нос эффект длится от двух до трех часов, в то время как при внутривенном приеме – только полчаса. Из 70 голландских пользователей мефедрона, 58 описали свой опыт как в целом приятный, а 12 – как неприятный. По результатам опроса пользователей Великобритании, ранее принимавших кокаин, большинство пользователей сообщили, что воздействие мефедрона определенно было более продолжительным и качественным, при этом он вызывает меньшую зависимость и примерно такой же риск, как и кокаин.

Последствия приема мефедрона

ECMDDA сообщает о том, что мефедрон может вызывать различные непреднамеренные побочные эффекты, включая: расширение зрачков, плохую концентрацию, бруксизм, проблемы визуальной фокусировки, ухудшение кратковременной памяти, галлюцинации, бред и странное поведение. Отмечалось, что наиболее серьезные последствия, по некоторым сведениям, связаны с высокими дозами или длительным использованием, и последствия могут возникать по причине одновременного приема других одурманивающих веществ. Другие эффекты, отмечаемые пользователями в интернет-форумах, включают: изменения температуры тела, учащение пульса, затруднение дыхания, потерю аппетита, повышение потливости, изменение цвета конечностей, беспокойство, паранойю и депрессию. При вдыхании также могут наблюдаться кровотечения из носа и ожоги носа. Исследование, проведенное Национальным центром наркомании в Великобритании, показало, что 67% пользователей мефедрона испытывали потливость, 51% - головные боли, 43% - учащенное сердцебиение, 27% - тошноту и 15% - холод или посинение пальцев, что свидетельствует о вазоконстрикции. Врачи из госпиталя Гая, Лондон, сообщили, что из 15 пациентов, поступивших к ним в 2009 году после приема мефедрона, 53% испытывали возбуждение, у 40% возросла частота сердечных сокращений, у 20% развилась систолическая гипертония и 20% страдали от судорог, троим пациентам требовалось лечение бензодиазепинами, главным образом для снятия возбуждения. В отличие от других отчетов, не имелось жалоб от пациентов на холод или посинение конечностей. Девять из 15 пациентов показывали 15 баллов по шкале комы Глазго (GCS), что указывает на то, что они были в нормальном психическом состоянии, у четырех GCS был ниже 8, но все эти пациенты сообщали о совместном с мефедроном использовании депрессантов центральной нервной системы, чаще всего гамма-оксимасляной кислоты. Пациенты также сообщали о смешивании различных соединений.

Долгосрочные эффекты Мефедрона

Из-за короткой истории использования препарата почти ничего не известно о долгосрочных эффектах его применения. BBC News сообщала о человеке, применявшем препарат в течение 18 месяцев, который приобрел зависимость от наркотика, и в конце концов, начал использовать его два раза в неделю, и после того, как он начал испытывать галлюцинации, возбуждение и манию, был помещен в психиатрическое отделение. Из-за сходства мефедрона с катиноном, Джон Манн предположил, что при долгосрочном использовании вещество может вызывать импотенцию.

Снижение вреда

Английский сервис Lifeline предупреждает, что для того, чтобы снизить потенциальный вред, вызванный использованием мефедрона, пользователям следует ограничить себя в приеме мефедрона (реже, чем раз в неделю), менее 0,5 г внутрь за раз, не вдыхать препарат, и избегать смешивания его с алкоголем и другими наркотиками. При приеме препарата пользователям также рекомендуется пить много воды, так как он вызывает обезвоживание.

Фармакология

До тех пор, пока не начались продажи мефедрона в качестве дизайнерского наркотика и пока его не внесли в списки контролируемых соединений во многих странах, фармакология и токсикология соединения не были подробно изучены. В статье в Британском медицинском журнале, психиатры заявляют, что, учитывая его химическую структуру, «мефедрон может стимулировать высвобождение, а затем ингибировать обратный захват нейромедиаторных моноаминов». Производные катинонов меткатинон и метилон действуют аналогично амфетаминам, в основном, на транспортеры катехоламина, поэтому ожидается, что мефедрон также будет действовать подобным образом. Действия амфетаминов и катинонов отличаются тем, как они связывают транспортеры норадреналина, допамина и серотонина. Молекулярное моделирование мефедрона показывает, что он является более гидрофильным соединением, чем метил-амфетамин, что может объяснить необходимость приема более высоких доз для достижения подобного эффекта, так как мефедрон обладает меньшей способностью пересекать гематоэнцефалический барьер. Мефедрон имеет хиральный центр, поэтому существует в двух формах, называемых энантиомерами, S форма считается более мощной, чем R форма, так как она относится к катинону. Профессор Дэвид Натт, бывший председатель Консультативного совета по злоупотреблению наркотиками в Великобритании, заявил: «Уж лучше пусть люди принимают экстази или амфетамины, чем наркотики, о которых мы ничего не знаем» и «кто знает, что вы покупаете, когда вы покупаете мефедрон? У нас все еще нет необходимой системы тестирования. Вещество может быть очень опасным, а мы можем просто не знать об этом. Эти химические вещества никогда не были протестированы на животных, не говоря уже о людях». Лес Кинг, бывший член Консультативного совета, заявил, что мефедрон, по-видимому, является менее мощным, чем амфетамин и экстази, но что любая польза, связанная с ним, может быть сведена на нет при приеме в больших количествах. В интервью ВВС он также заявил: «Все, что мы можем сказать, так это то, что мефедрон, вероятно, так же вреден, как экстази и амфетамины, и нужно только подождать появления научных доказательств в защиту этого предположения». В нескольких статьях, опубликованных в конце 2011 года, изучалось воздействие мефедрона, по сравнению с аналогичными препаратами МДМА и амфетамином, в прилежащем ядре крыс, а также рассматривался усиливающий потенциал мефедрона. Допамин и серотонин исследовались с использованием метода микродиализа, а увеличение уровней допамина и серотонина измерялось при помощи высокоэффективной жидкостной хроматографии. Вознаграждение и поиск наркотика связаны с увеличением концентраций дофамина в прилежащем ядре. Период полураспада препарата также играет важную роль в процессе поиска лекарственного средства. На основании гистологического исследования, большая часть авторских проверок была проведена в прилежащем ядре оболочки. Прием мефедрона вызывал примерно 500%-ное увеличение концентраций дофамина, а также 950%-ное увеличение концентраций серотонина. Пиковые концентрации достигались через 40 и 20 минут соответственно, и возвращались к исходным через 120 минут после инъекции. Для сравнения, МДМА вызывает примерно 900%-ное увеличение уровней серотонина через 40 минут, при незначительном увеличении уровня дофамина. Прием амфетамина приводит к 400%-ному увеличению уровня дофамина, достигая максимума через 40 минут, при незначительном увеличении уровня серотонина. Анализ отношения AUC (области под кривой) для дофамина (DA) и серотонина (5-НТ) показал, что мефедрон преимущественно высвобождает серотонин, с соотношением 1.22:1 (серотонин против дофамина). Кроме того, для каждого вещества были рассчитаны полупериод снижения уровней DA и 5-НТ. Мефедрон имеет скорость распада 24,5 минут и 25,5 минут соответственно. МДМА - 302,5 минут и 47,9 минут соответственно, в то время как у амфетамина эти значения составляли 51 минут и 84,1 минут соответственно. Взятые вместе, эти результаты показывают, что мефедрон вызывает мощное увеличение в DA и 5 -HT, в сочетании с быстрым выведением. Быстрый рост и последующее падение уровня DA может объяснить свойства мефедрона вызывать привыкание у некоторых пользователей.

Метаболизм

На основе анализов мочи крысы и человека при помощи газовой хроматографии и масс-спектрометрии, мефедрон, как полагают, метаболизируется тремя путями фазы 1. Он может быть деметилирован в первичный амин (производя соединения 2, 3 и 5), кетонная группа может быть восстановлена (производя соединение 3), или же может быть окислена толиловая группа (производя соединение 6). 5 и 6, как полагают, в дальнейшем метаболизируются путем конъюгации с глюкуронидными и сульфатными производными. Знание основных путей метаболизма должно помочь подтвердить факт потребления мефедрона при помощи тестов, а также способствовать более точному определению причины возникновения побочных эффектов и потенциальной токсичности.

Токсичность

По состоянию на март 2010 года, не сообщалось ни о каких исследованиях о потенциальной нейротоксичности мефедрона, равно как и о средней летальной дозе. В 2009 году в Великобритании сообщалось об одном случае симпатомиметической токсичности, после того, как один человек принял 0,2 г мефедрона перорально, без достижения желаемого эффекта, после чего подкожно в бедра ввел 3,8 г препарата, смешанного с водой. Вскоре после этого у пользователя «усилилось сердцебиение, наблюдалось расплывчатое туннельное зрение, давление в груди и потоотделение». Пациенту прописали 1 мг лоразепама, после чего симпатомиметические симптомы уменьшились, и через шесть часов после поступления пользователь уже был выписан. Известно об одном случае развития серотонинового синдрома, когда пациенту уже были прописаны флуоксетин и оланзапин, и он в течение одной ночи принял 40 таблеток, содержащих мефедрон. Его лечили при помощи лоразепама и выписали через 15 часов после приема. Оба энантиомера меткатинона, отличающиеся от мефедрона отсутствием метильной группы в ариловом кольце, являются токсичными для дофаминовых нейронов крысы, а S-энантиомер был также токсичен для серотониновых нейронов. Симон Гиббонс и Майр Жлох из Фармацевтической школы Лондонского университета заявили, основываясь на химическом сходстве между меткатиноном и мефедроом, что «весьма вероятно, что мефедрон обладает некоторой нейротоксичностью». Они пришли к выводу, что для того, чтобы исследовать токсичность мефедрона, нужно проводить больше экспериментальных исследований. Врачи, которые занимались лечением 15-летней девушки, страдающей от интоксикации мефедроном, в своем интервью в The Lancet высказали предположение, что, как и МДМА, мефедрон может способствовать серотонин-опосредованному высвобождению антидиуретического гормона, что приводит к гипонатриемии и изменениям психического состояния. Также известен случай поступления в больницу 19-летнего мужчины с воспалением сердца, через 20 часов после приема одного грамма мефедрона. Врачи, занимавшиеся лечением пациента, заявили, что отравление было вызвано либо прямым токсическим действием мефедрона на сердечную мышцу, либо иммунным ответом организма. В одном случае, после вдыхания одного грамма мефедрона, сообщалось о развитии метгемоглобинемии, то есть посинения губ и пальцев. Пациент стал приходить в норму сразу после прибытия в больницу, и не возникло необходимости вводить какие-либо лекарства.

Обнаружение мефедрона в биологических образцах

Для подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или для предоставления доказательств для судебной экспертизы в случае смерти количество мефедрона может быть количественно обнаружено в крови, плазме или моче методом газовой хроматографии-масс-спектрометрии. Концентрации мефедрона в крови или плазме будут лежать в диапазоне 50-100 мкг/л у лиц, использующих наркотик рекреационно, > 100 мкг/л у пациентов при интоксикации и > 500 мкг/л у жертв острой передозировки.

Случаи смерти

Швеция

В 2008 году сообщалось о смерти 18 -летней шведки в Стокгольме после приема мефедрона. Газета Svenska Dagbladet сообщила о том, что у женщины начались судороги и посинело лицо. Врачи сообщили, что она была в коме и страдала от тяжелой гипонатриемии и гипокалиемии. Женщина умерла через полтора дня после появления симптомов. При вскрытии был выявлен тяжелый отек головного мозга. В Швеции мефедрон должен был быть классифицирован как «опасное вещество» еще до смерти женщины в больнице Каролинского университета 14 декабря, и эта смерть привлекла повышенное внимание к препарату со стороны средств массовой информации. 15 декабря 2008 года обладание мефедроном в Швеции стало классифицироваться как уголовно наказуемое преступление.

Великобритания

В 2010 году начинают распространяться предположения и неподтвержденные сообщения о роли мефедрона в смерти нескольких молодых людей в Великобритании. К июлю 2010 года мефедрон считался виновным в случае 52 смертей в Великобритании, однако его наличие в организме жертв было обнаружено только в 38 случаях. Из девяти случаев, рассмотренных следователями, два были непосредственно связаны с мефедроном. Первая смерть, которая, по сообщениям, была вызвана использованием мефедрона, связана с именем 46-летнего Джона Стерлинга Смита, имевшего проблемы со здоровьем и неоднократно принимавшего препарат внутрь. Отчет Интернациональной судебной медицины в августе 2010 года показал, что интоксикация мефедроном была указана в качестве причины смерти в двух случаях в Шотландии. По образцам, взятым после смерти, видно, что концентрация мефедрона в крови составляла 22 мг / л в одном случае и 3,3 мг / л в другом. В ноябре 2009 года в СМИ распространилось сообщение о смерти девушки-подростка в Великобритании, которая, как сообщалось, скончалась в результате приема мефедрона, но в докладе коронера было дано заключение, что девушка умерла от естественных причин. В марте 2010 года в средствах массовой информации широко освещалась гибель двух подростков в Сканторпе, из-за приема мефедрона. Токсикологические отчеты показали, что подростки не принимали мефедрон и умерли в результате употребления алкоголя и заменителя героина метадона. По словам Фионы Мишам, криминалиста и члена ACMD, распространение информации в газетах о неподтвержденных смертях было всего лишь обычным «преувеличением, искажением, неточностью и стремлением к сенсационности» со стороны СМИ по поводу любой информации об использовании рекреационных наркотиков.

США

Мефедрон был связан со смертью 22-летнего мужчины, который также принял героин. Мефедрон был обнаружен в крови мужчины в концентрации 0,50 мг/л и в моче в концентрации 198 мг/л. Концентрация морфина, метаболита героина, в крови, составляла 0,06 мг/л. Для сравнения, средняя концентрация морфина в крови в результате смертельной передозировки героином составляет около 0,34 мг/л.

Внешний вид

Мефедрон представляет собой белое вещество. Он продается обычно в виде кристаллов или порошка, а также в виде капсул или таблеток. Он может иметь характерный запах, в диапазоне от синтетического рыбного запаха до запаха ванили и отбеливателя, несвежей мочи, или электрических плат.

Чистота

Одно опубликованное исследование, в котором были проанализированы образцы мефедрона, купленные через Интернет в Великобритании в 2010 году, показало, что это вещество является рацемическим (т.е. смесью обоих стереоизомеров), и имеет высокую чистоту. Неопубликованное исследование шести образцов, также заказанных через интернет в Великобритании в 2010 году, показало, что они содержат очень мало органических примесей. В 2010 году были испытаны четыре продукта, продаваемых в ирландских специальных магазинах, и было показано, что они содержат между 82% и 14% мефедрона, при этом некоторые продукты содержали также бензокаин и кофеин.

Правовой статус мефедрона

В 2003 году, когда мефедрон был заново открыт, ни в одной стране мира обладание им не было незаконным. При увеличении его потребления многие страны приняли законы, делающие незаконными его владение, продажу и производство. Впервые мефедрон был признан незаконным в Израиле в январе 2008 года, где он входил в состав таких продуктов, как пилюли Neodoves. В декабре 2008 года, через несколько дней после поступления информации о том, что смерть молодой женщины в Швеции связана с использованием мефедрона, он был классифицирован как опасное вещество, и его продажа в Швеции была запрещена. В июне 2009 года вещество было классифицировано как наркотик, владение 15 или более граммами которого наказывалось как минимум двумя годами тюрьмы - больший срок, в сравнении грамм за грамм, чем срок, даваемый за хранение кокаина или героина. В декабре 2008 года вещество также было объявлено незаконным в Дании, а также в Финляндии, путем принятия закона о лекарственных препаратах, незаконным стало обладание им без рецепта. В ноябре 2009 года вещество было классифицировано как «наркотическое или психотропное» и добавлено в список контролируемых веществ в Эстонии. Его импорт в Гернси также был сделан незаконным, наряду с другими легальными наркотиками, до его классификации в качестве препарата класса B в апреле 2010 года. В декабре 2009 года в Джерси препарат был классифицирован как вещества класса C. В 2010 году, после того, как его использование стало более распространенным, многие страны приняли закон, запрещающий мефедрон. Вещество было признано незаконным в Хорватии и Германии в январе, а затем, в феврале, – в Румынии и на острове Мэн. В марте 2010 года он был классифицирован как нерегулируемое медицинское средство в Нидерландах, в результате чего его продажа и распределение стали незаконными. 29 марта 2010 года импорт мефедрона был запрещен в Великобритании. На следующий день ACMD в Великобритании опубликовало доклад о катинонах, в том числе о мефедроне, и рекомендовало классифицировать вещество в качестве препаратов класса B. 7 апреля 2010 года парламентом была принята поправка в Закон о злоупотреблении наркотиками 1971 года, в результате чего с 16 апреля 2010 года мефедрон и другие замещенные катиноны были признаны препаратами класса B. До вступления запрета в силу, мефедрон не подходил под юрисдикцию закона о злоупотреблении наркотических средств 1971 года. Однако, в соответствии с Законом о лекарственных препаратах, преступлением считалась его продажа для потребления человеком, поэтому он часто продавался под видом «удобрения» или «соли для ванн», хотя его использование в качестве таких продуктов не имеет никакого смысла. Такая продажа также была незаконной в соответствии с Законом об описании товаров 1968 года. В США подобные действия использовались для описания мефедрона, а также метилендиоксипировалерона (MDPV). В мае 2010 года Республика Ирландия причислила мефедрон к незаконным веществам, за ней в июне последовали Бельгия, Италия, Литва, Франция и Норвегия и в июле – Россия. В августе 2010 года вещество было объявлено незаконным в Австрии и Польше. В Китае вещество стало нелегальным с 1 сентября 2010 года. В феврале 2010 года стали поступать сообщения об использовании мефедрона в Сингапуре, однако незаконным вещество было признано только в ноябре 2010 года. В декабре 2010 года, следуя советам EMCDDA, мефедрон был признан незаконным на всей территории ЕС, за чем вскоре последовала Швейцария. Страны, которые еще не наложили запрет на вещество, например, Нидерланды, Греция и Португалия, вынуждены будут изменить законодательство, чтобы выполнить решение ЕС. В Венгрии в августе 2010 года консультативный правительственный орган выпустил рекомендацию о необходимости сделать мефедрон нелегальным веществом, за чем последовал запрет в январе 2011 года. В феврале 2011 года запрет принимает и Испания. В некоторых странах мефедрон не указывается конкретно в качестве незаконного соединения, но контролируется в соответствии с законодательством, которое делает соединения незаконными, если они являются аналогами перечисленных препаратов. В Австралии в 2010 году вещество не было специально перечислено как запрещенное, но федеральная полиция Австралии заявила, что оно является аналогом меткатинона и, следовательно, является незаконным. В феврале 2010 года в связи с импортом мефедрона было арестовано 22 человека. К январю 2011 года в каждом штате Австралии, кроме Виктории, вещество было причислено к контролируемым. В Новой Зеландии вещество не входит под юрисдикцию Закона о злоупотреблении наркотиками 1975 года, но является незаконным, так как оно близко к контролируемым веществам. В Канаде мефедрон не числится ни в одном графике контролируемых наркотических средств и веществ, однако «амфетамины, их соли, производные, изомеры и аналоги и соли производных, изомеров и аналогов» включены в раздел I Приложения III этого акта. Катинон и меткатинон перечислены в отдельных разделах Списка III, в то время как диэтилпропион и пировалерон (также катиноны), перечислены в отдельных разделах Списка IV, без охвата аналогов, изомеров и т.д. В соответствии с The Globe and Mail, Министерство Здравоохранения Канады считает мефедрон контролируемым веществом. По данным Канадской медицинской ассоциации, мефедрон вместе с другими амфетаминами входит в Список III контролируемых веществ. Имели место несколько сообщений СМИ об изъятии мефедрона полицией Канады. Мефедрон в настоящее время входит в такие же списки в США, как и в 2011 году. Администрация по борьбе с наркотиками (DEA) утверждает, что владение мефедроном, как аналогом меткатинона, может регулироваться с помощью Федерального аналогового законодательства, но в соответствии с Los Angeles Times, это относится только к его продаже для потребления человеком. Несколько городов и штатов, таких, как Нью-Йорк, приняли законодательство, в котором мефедрон конкретно перечисляется в качестве незаконного вещества, но в большинстве районов оно признано легальным, при условии, что оно не продается для потребления человеком, поэтому розничные торговцы описывают его как «соли для ванн». В сентябре 2011 года DEA начал использовать свои полномочия планирования в чрезвычайных случаях для временного контроля за оборотом мефедрона. Эти действия сделали хранение и продажу мефедрона или содержащих его продуктов, незаконными в США, по крайней мере, в течение одного года, пока DEA и Департамент здравоохранения Соединенных Штатов Америки и социальные службы занимались проведением дальнейших исследований.